表3. 全球上市及临床在研的SGLT2靶点药物

全球共有18款SGLT2抑制剂已经获批上市用于治疗2型糖尿病，包括Dapagliflozin（达格列净），Canagliflozin（卡格列净），Tofogliflozin（托格列净），Luseogliflozin（鲁格列净），Ipragliflozin（依格列净），Empagliflozin（恩格列净），Ertugliflozin（埃格列净），Sotagliflozin（索格列净）等新药及其组成的复方制剂。此外，还有将近20款处于临床研究阶段的SGLT2靶点药物。

鉴于中国庞大的糖尿病患者基数，多个国外企业也纷纷在中国布局其已上市的降糖药，包括勃林格殷格翰(中国)投资有限公司的恩格列净、杨森制药有限公司的卡格列净、阿斯利康投资(中国)有限公司和百时美施贵宝(中国)投资有限公司合作研发的达格列净、默沙东研发(中国)有限公司的艾格列净。

其中达格列净、恩格列净和卡格列净三款SGLT-2抑制剂由于上市时间相对较早，全球销售额突出，因此成为了国内仿制药的必争之地。以山东鲁抗医药股份有限公司（达格列净片）、江苏豪森药业集团有限公司（恩格列净片，卡格列净片）、四川科伦药业股份有限公司（恩格列净片）、正大天晴药业集团股份有限公司（恩格列净片，卡格列净片）、江苏万邦生化医药集团有限责任公司（恩格列净片）为代表的多家国内企业布局了它们的仿制药研发。

表4. 按进口申报的列净类药物品种

此外，国内企业按化学1.1类申报的列净类药物品种包括万格列净、荣格列净、泰格列净、艾格列净、加格列净和恒格列净等。代表性企业为江苏万邦生化医药集团有限责任公司、广东东阳光药业有限公司、天津药物研究院有限公司、上海艾力斯医药科技有限公司、山东轩竹医药科技有限公司和江苏恒瑞医药股份有限公司等。

表5. 国内企业按化学1.1类申报的列净类药物品种

总结

Sotagliflozin是首个获批上市的SGLT1/SGLT2双效抑制剂，在欧盟获批用作胰岛素的辅助疗法，用于最优剂量胰岛素控制血糖不佳的1型糖尿病（T1D）患者（BMI≥27 kg/m2）。全球糖尿病患者高达4.25亿，且2型糖尿病患者占90%以上。中国作为人口大国，糖尿病患者人数超过1.1亿，位居全球第一，这也导致我国糖尿病药物行业竞争颇为激烈。而SGLT靶点药物是一种新机制的降糖药物，不仅能有效改善血糖水平，还具有降低体重，改善血脂和降低低血糖发生的风险等优势。

国内超过60家大大小小药企也纷纷开展SGLT2热门靶点的药物研发布局和仿制，其中包括由江苏万邦，广东东阳光，天津药物研究院，上海艾力斯，山东轩竹和江苏恒瑞等代表性企业的6个在研1.1类新药（万格列净、荣格列净、泰格列净、艾格列净、加格列净和恒格列净），由此可见该靶点药物竞争日趋激烈。此外，上海研健的YG-1699，研发进度领先，有望成为全球第二，中国第一的SGLT1/SGLT2双通道抑制剂。

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