图4. 紫杉醇制剂技术迭代

其中最重磅的产品还属Abraxane，是全球唯一上市的白蛋白结合型紫杉醇纳米粒，白蛋白结合纳米技术使得紫杉醇的载药量提高了一半，也可能更有助更紫杉醇进入癌细胞内部，于2005年在美国上市，适应症范围与紫杉醇类似，2013年FDA新增获批于胰腺癌一线治疗使得其销量大增。三洋（Samyang）公司的Cynviloq是全球唯一上市的紫杉醇聚合物胶束，其最大耐受剂量是Taxol的40倍，最早于2007年在韩国以Genexol-PM商品名上市。

两者都不需要Cremaphor这样的溶媒，副作用降低且给药时间更短，与Abraxane相比，Cynviloq还具有两个重要优势。一是Abraxane使用来自人血液的白蛋白，易受污染，对塑料输液袋和导管“粘稠”，但Cynviloq使用胶束共聚物（合成剂）溶解API紫杉醇，避免了这两个问题；二是Cynviloq的最大耐受剂量更高。

但胶束化紫杉醇并没有像预期的那样能与Abraxane抗争市场，这一切都与一位著名华人医生投资华人有关——黄馨祥。最初他发明的白蛋白紫杉醇在2010年以29亿美金卖给新基，并成为新基最大的个人股东，Abraxane在上市后几乎没有对手，高售价在一段时间内是新基支柱产品之一，三洋的合作伙伴Sorrento负责将Cynviloq在美国获批上市，可预见的是其在价格的优势上会对Abraxane的销量构成威胁，2014年11月黄馨祥看Cynviloq的竞争格局已经形成，为使自己资产不被大幅缩水，主动与Sorrento接触提出想买下Cynviloq的想法，表示他将Abraxane推成功的经验一定也会让Cynviloq获得商业上的成功，一方面新基担心美国联邦交易委员会反垄断而不能批准，另一方面Sandoz也向Sorrento提出了相当有诚意的价格。最后在2016年黄馨祥通过其个人公司 NantPharma以13亿美元价格向Sorrento购买Cynviloq的销售权。本以为黄馨祥也会像推Abraxane一样把Cynviloq发展为下一个重磅炸弹药物，但剧情在今年4月Sorrento的一纸状告反转了，控述黄故意在买下后雪藏Cynviloq，任其专利过期以继续从Abraxane获利，还要等待最终的法院判定结果，但这不是黄馨祥第一次陷入类似投资丑闻中，无论如何这是对三洋的在北美市场机会的一个重大损失。

紫杉醇中国市场竞争格局

在中国市场，绿叶制药的力扑素夺得紫杉醇类市场头筹，其于2003年在中国上市，是全球第一个上市的紫杉醇脂质体，通过提高药物可溶性和主要辅料的改变使得不良反应降低，即使在使用上需要糖皮质激素进行预处理相对Abraxane稍有不方便，但在中国上市较早且价格较低，2018年约力扑素占中国紫杉醇市场约63%，销售量达21.68亿人民币。在2019年4月被CSCO列入肺癌一线治疗推荐。

图5. 2018年紫杉醇类药物在中国市场份额

目前中国市场上有5种紫杉醇，按价格排序由低到高排序为：1）紫杉醇仿制药；2）紫杉醇原研（Taxol）；3）紫杉醇脂质体（力扑素）；4）白蛋白紫杉醇的仿制药，例如石药、恒瑞和海正；5）白蛋白紫杉醇原研（Abraxane），可见力扑素的销售价格处于中间位置，既提高了患者可及性，也保证了销售利润。

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