Esaxerenone于2019年1月8日获日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市，由第一三共株式会社上市销售，商品名为Minnebro®。该化合物最初由 X-Ceptor Therapeutics（2004年被Exelixis收购）开发，然后在2006年授权给第一三共制药。Esaxerenone是一种选择性盐皮质激素受体（MR）拮抗剂，在日本被批准用于治疗高血压。结合这个新药，小编利用药渡数据库梳理了MR靶点药物的全球市场格局，供大家参考。

图1. 第一三共（图片来源于官网）

Esaxerenone简介

图2. Minnebro® 1.25 mg、2.5 mg & 5 mg tablets

图3. Esaxerenone的结构式（数据来源：药渡数据库）

图4. Esaxerenone的基本信息（数据来源：药渡数据库）

表1. Minnebro®的研发历程

（数据来源：药渡数据库）

Esaxerenone的有效性：

Minnebro®治疗高血压的获批，是基于一项临床三期（ESAX-HTN）的实验结果。ESAX-HTN是一项随机、双盲、三臂平行组的比较研究，在1001例日本原发性高血压患者中开展，评估了Minnebro®相对于依普利酮（eplerenone）的疗效和安全性，该研究以治疗12周后静坐收缩压（SBP）/舒张压（DBP）相对基线的变化为主要终点。数据显示，接受治疗12周后，Minnebro®治疗组静坐收缩压（SBP）/舒张压（DBP）相对基线表现出显著改善（2.5 mg Minnebro®相对基线变化为−13.7/−6.8 mmHg，5 mg Minnebro®相对基线变化为−16.9/−8.4 mmHg，50 mg 依普利酮相对基线变化为−12.1/−6.1 mmHg），达到了研究的主要终点。不良反应：高钾血症。

MR靶点概述

盐皮质激素受体（MR）作为核受体家族的一员，通过激素信号的传递和激活醛固酮靶基因的表达，调控多种生理病理反应。近年来，研究证实盐皮质激素受体不仅可以调控水盐平衡，而且对心血管功能、行为认知、细胞凋亡以及脂肪代谢等具有重要作用。

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