Olumiant的活性药物成分为baricitinib,该药是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,目前处于临床开发,用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗,包括类风湿性关节炎(RA)、银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮等。JAK酶有4种,分别为JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病的发病过程,提示JAK抑制剂或可广泛用于治疗各种炎症性疾病。在激酶检测试验中,baricitinib针对JAK1和JAK2表现出的抑制强度要比JAK3高出100倍。
礼来与Incyte于2009年达成独家合作协议,共同开发Olumiant及一些后续化合物。截至目前,Olumiant已获全球60多个国家(包括美国、欧盟和日本)批准,作为一种单药或联合甲氨蝶呤,用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物(DMARD)缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎(RA)成人患者的治疗。在临床研究中,与标准护理疗法(例如甲氨蝶呤单药疗法,阿达木单抗联合背景甲氨蝶呤疗法)相比,Oluminant使RA症状和体征实现显著改善。
Olumiant在欧盟批准的剂量为4mg和2mg,在美国批准的剂量为2mg。用药方面,Olumiant每日口服一次,可作为单药或联合甲氨蝶呤(MTX)或其他非生物疾病修饰抗风湿疗法(non-biologic DMARDs)。不推荐将Olumiant与其他JAK抑制剂、或生物DMARD、强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢菌素)联合用药。值得注意的是,Olumiant的美国药物标签中附有一则黑框警告,提示严重感染、恶性肿瘤和血栓形成的风险。
原文出处:Lilly and Incyte Announce Positive Top-Line Results from the North American (BREEZE-AD5) Phase 3 Study of Oral Selective JAK Inhibitor Baricitinib in Patients with Moderate to Severe Atopic Dermatitis
原标题:特应性皮炎新药!礼来口服JAK抑制剂Olumiant单药治疗北美III期临床研究获成功!
注:原文有删减
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