CGRP及其受体在与偏头痛病理生理学相关的神经系统区域表达。CGRP受体拮抗作用是偏头痛急性治疗的一种新的作用机制,与现有的曲坦类(血清素1B/1D激动剂)和阿片类药物的作用机制明显不同。目前,CGRP受体已成为偏头痛药物研发的热门靶点。
截至目前,已有3款靶向CGRP受体的单抗类偏头痛药物上市,分别为:诺华/安进Aimovig、梯瓦Ajovy、礼来Emgality。用药方面,Aimovig和Emgality均每月一次皮下注射,Ajovy则可每月一次或每3个月一次皮下注射,用药更具便利性,将为患者提供一种差异化治疗选择。此外,Alder公司单抗药物eptinezumab(3月静脉输注1次)也于今年2月下旬在美国提交上市申请。
另有一些公司正在开发口服CGRP受体拮抗剂,除了Biohaven公司的rimegepant之外,还包括艾尔建的ubrogepant和atogepant。今年3月11日,美国FDA受理了ubrogepant用于成人偏头痛急性治疗的新药申请(NDA),处方药用户收费法(PDUFA)目标日期为2019年第四季度。
原文出处:Biohaven公司网站
原标题:口服偏头痛新药!CGRP受体拮抗剂rimegepant口腔崩解片治疗急性偏头痛迅速持久缓解症状
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