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三氟甲基在药物中的应用(2)

发表日期:2019-09-05 11:29 | 来源 :原创整理 | 点击数: 次 收听:

然而有的COXs抑制剂会导致对胃肠道的不良反应。环氧化酶有两种类型:COX-1和COX-2。COX-1是一种结构酶,存在于肠、胃道、肾等大多数组织中,可促进PG和血栓烷A2的合成,以此来保护胃肠道粘膜,因此,对COX-1进行抑制将会对胃肠道造成不良影响[5]。而真正对炎症反应“贡献”最大的是作为诱导酶的COX-2,它主要在炎症部位产生活性,促进炎症反应。由于以上原因,人们开发了选择性COX-2抑制剂来避免胃肠道部位产生的副作用。1998年,由辉瑞(Pfizer)和安斯泰来(Astellas)联合研发的塞莱昔布(Celecoxib)问世,不同于上述四例药物,其三个芳环的结构因空间位阻的原因更容易进入空穴较大的COX-2而呈现选择性。

其它三氟甲基类抗感染药物:


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