Belsomra：全球首个食欲素受体拮抗剂类失眠药物

有研究显示，失眠影响45%的阿尔茨海默病患者。导致失眠的因素有许多，包括大脑中的觉醒促进信号压倒睡眠促进信号时。在人类大脑中，有许多神经递质调节觉醒，包括食欲素（orexin）信号系统。研究发现，阿尔茨海默患者脑脊液中orexin水平升高。阿尔茨海默病患者脑组织的变化与精神能力的丧失有关，也被认为会导致睡眠/觉醒周期的中断，从而导致睡眠问题。许多阿尔茨海默病患者比那些没有阿尔茨海默病的患者醒得更频繁，保持清醒的时间更长，这可能导致睡眠/清醒模式的显著改变。

Belsomra的活性药物成分为suvorexant，这是一种首创的（first-in-class）、口服、高选择性食欲素受体拮抗剂。食欲素是一种神经递质，存在于大脑的某个特定部位，可以帮助一个人保持清醒。Belsomra被认为是通过拮抗食欲素受体发挥其治疗作用机制。

该药物在美国于2014年8月获得FDA批准，治疗失眠成人患者。此次批准，使Belsomra成为全球批准的首个新一类失眠药物——食欲素受体拮抗剂。该药目前上市剂量规格为5mg、10mg、15mg、20mg片剂。

默沙东研究实验室神经科学全球临床研究副总裁W.Joseph Herring博士表示，“失眠和其他睡眠障碍在阿尔茨海默病痴呆患者中更为常见，但在这一人群中睡眠药物的有效性和安全性的证据仍然有限。Belsomra治疗阿尔茨海默病痴呆患者失眠的疗效和安全性令我们深受鼓舞。我们计划将这些数据提交给美国FDA，以便将其纳入Belsomra处方信息中。”（新浪医药编译/newborn）

文章参考来源：Merck’s BELSOMRA? (suvorexant) C-IV Meets Primary Efficacy Endpoint in Phase 3 Trial for the Treatment of Insomnia in People with Mild-to-Moderate Alzheimer’s Disease Dementia