花中含万寿菊素及其甙和槲皮万寿菊素，土木香脑（helenine），堆心菊素（heleninen），玉红色素（rubichrome），堇黄质（violaxanthin）等色素及中辊万寿菊素（allopatuletin）。

根中含α-三联噻吩。须根含-5（4-乙酰氧基-1-丁炔基）-2,2-联噻吩〔5-（4-acetoxy-1-butynyl）-2,2-bithiophene〕，5-（1-丁烯基）-2,2-联噻吩（1-nuten-1-yl）-2,2-bithiophene，异彩兰草素（isoeuparin）。

孔雀草有药用和保健作用。花叶可以入药，有清热化痰、补血通经的功效。能治疗百日咳、气管炎、感冒。俄罗斯高加索地区居民常食用孔雀草，有延年益寿之效。  

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