“金戈”产权引发热议西地那非国内专利布局分析

发表日期：2019-10-16 14:23 | 来源：原创整理 | 点击数：次　收听：

作者：williamxiang

前言：前不久，“金戈”的产权、归属权之争，是医药界的热议话题之一。笔者无意，也无力探究其中扑朔迷离的真相，反而出于本能地对西地那非的国内专利布局情况产生了兴趣。

一、背景

西地那非，药用其枸橼酸盐，是由辉瑞公司于上世纪末推出的磷酸二酯酶抑制剂（PDEI）类勃起功能障碍（ED）治疗药物，商品名Viagra（伟哥）。据药智数据，西地那非与其他PDEI类ED治疗药的全球历年销售额如下图所示。

图1全球主要PDEI类ED治疗药的历年销售额变化情况

二、专利布局分析

（一）原研方专利布局分析

美国USPTO“获准延期的药品专利目录”中所收录的Viagra相关专利是其化合物专利US5250534（专利名称：吡唑并嘧啶酮类抗心绞痛化合物），该专利名称折射出西地那非早期作为心血管药物的开发历史。但其中国同族专利CN91104162.1的申请日为1991年6月19日，当时医药产品统一无法获得中国的化合物专利保护，因此授权的权利要求只保护了化合物制备方法。

为了弥补西地那非在中国的化合物专利空白，辉瑞公司于1994年申请了包括西地那非治疗阳痿的用途专利CN94192386.X。该专利的无效行政诉讼案曾经轰动一时，历经一审、二审，最终被判定维持有效，但已于2014年7月届满。关于该专利无效行政诉讼案的详情与启示，可参考阅读《伟哥专利无效案引发的思考》（刘启明，中国发明与专利,2010(11):80-82.）。

（二）非原研方专利布局分析

1.物质专利

（1）晶型专利

笔者仅检出一件获授权的非原研方的枸橼酸西地那非晶型专利（ZL 201510436399.2），该专利的专利权人青岛华之草医药科技有限公司，后者又于2017年以该专利作为母案申请而申请了多件分案申请专利，均尚处于实质审查阶段。

此外山东罗欣药业申请并获授权的ZL201510238763.4保护了晶型的枸橼酸西地那非三水合物。

（2）杂质专利

张明光等人的试验证实（中国医药工业杂志,2013,44(09):848-853.），西地那非可在氧化的条件下生成得到结构如下式所示的N-氧化物杂质。