数据来源：药渡数据库

国内GABAAR靶点在研药物：

• 目前为止，有两家公司正在进行苯磺酸瑞马唑仑的开发，分别是国外Paion公司和国内人福医药，这两个药物均处于临床中。苯磺酸瑞马唑仑和甲苯磺酸瑞马唑仑都是瑞马唑仑的盐类化合物，其中甲苯磺酸盐的毒性低于苯磺酸盐，因此临床安全性更高。

• 瑞马唑仑（德国Paion公司研发）是一种短效GABAA受体激动剂，用于手术中全身麻醉。医药龙头江苏恒瑞研发的甲苯磺酸瑞马唑仑是瑞马唑仑的成盐化合物，相比瑞马唑仑具有更高的稳定性，用于患者的静脉麻醉、镜检时镇痛、术前麻醉和ICU镇静，在中国的NDA申请获CDE承办。

• EVT201最初由罗氏研发，后罗氏给予Evotec公司其全球范围内的独占权。Evotec公司将其开发用于治疗失眠症，并完成了多中心的I、II期临床。目前由浙江京新药业在中国研发，处于临床二期，用于治疗失眠症。

表2. 国内在研GABAAR药物一览

数据来源：药渡数据库

6、全球GABAAR靶点在研药物进度最快适应症

在研GABAAR药物的适应症主要集中在癫痫、镇静和麻醉疾病领域，该靶点已上市药物主要适应症分布与之类似。

图8. 全球在研GABBAR药物进度最快适应症数量（数据来源：药渡数据库）

7、全球GABAAR靶点在研药物研发企业

从进入临床阶段药物数量上分析，罗氏坐拥3款在研GABAAR药物，适应症覆盖唐氏综合症、失眠症、自闭症和失眠症。SAGE有2款，分别是SAGE-32（原发性震颤、癫痫、帕金森症）和SAGE-217（重度产后抑郁和重度抑郁症）。

图9. 全球在研GABBAR药物公司数量 （数据来源：药渡数据库）

8、药渡观点

PPD是一种发生有女性分娩后的中度至中度抑郁症，女性体内激素水平，非激素因素如睡眠以及环境压力均会引起抑郁症状的发生，所以笔者想说，关怀远比吃药更重要，目前市场上的抗抑郁症药物只起到改善作用，药物加心理疗法的组合疗效一般优于单一疗法。况且，Zulresso^®的定价如此之高，如果笔者不幸患得此病，估计会选择本山大叔的小品而不是这款药。因此，制药公司尤其是国内药企应当增加在PPD治疗领域的研发投入，特别是针对GABBAR靶点的药物，开发更多用于治疗PPD的药物，为这类患者提供更多的治疗选择。

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