GABAAR的活性位点是GABA和几种药物如蝇蕈醇、加波沙朵和荷包牡丹碱的结合位点。该蛋白质还含有许多不同的变构结合位点，其间接调节受体的活性。这些变构位点是各种药物的作用靶点，包括苯二氮卓类药物、非苯二氮卓类药物、神经活性类固醇、巴比妥类药物、酒精、吸入麻醉药和印防己毒素等^[4]。

图4. GABAAR蛋白示意图

3、全球产后抑郁症药物

截至目前（2019年7月18日），全球针对产后抑郁症的药物仅有两款， brexanolone和SAGE-217。SAGE-217同样来自SAGE公司，拟用于治疗重度抑郁症和重度产后抑郁症，现已完成临床III期试验，离上市只差临门一脚。根据IMS数据库预测的brexanolone和SAGE-217上市后SAGE公司的销售额（图5），不免看出SAGE-217是一款重磅产品，值得期待。

图5. 2019-2023年SAGE公司预测销售额（单位：亿美元）（IMS数据库）

4、全球GABAAR靶点药物

全球GABAAR药物有179款（检索日期：2019年7月18日），涉及许多疾病领域，主要集中于治疗神经系统疾病及精神障碍疾病。目前，已上市药物有79款，处于领先位置的有氯巴占（抗癫痫辅助用药）、托吡酯（抗惊厥和预防偏头痛）、七氟烷（麻醉）。

图6. GABAAR药物研发状态分布（数据来源：药渡数据库）

图7. 2014-2018年GABAAR药物全球销售额（单位：亿美元）（IMS数据库）

5、GABAAR靶点在研药物

国外GABAAR靶点在研药物：

• 海思科于2019年7月1日完成HSK-3486用于镇静或者麻醉的临床III期研究，后续报道值得期待。

• 巴氯芬/盐酸纳曲酮/山梨糖醇由Pharnext开发，天士力医药集团和Pharnext合作组建的天士力国际基因网络药物创新中心有限公司拥有本品项目在中国的商业化权益，同时拥有在中国申请和授权的所有专利的排他性独家许可权益。2018年6月CFDA授予本品优先审查资格。

表1. 国外在研GABAAR药物一览

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